Клиника для мужчин
Назад

Свечи с флуконазолом название

Опубликовано: 23.04.2020
Время на чтение: 37 мин
0
9

Описание препарата

Флуконазол относится к категории противогрибковых препаратов. Его основное действующее вещество – это флуконазол. В зависимости от формы выпуска, средство может использоваться для системного или же местного лечения грибковой инфекции любой этиологии. Максимальную эффективность лекарство демонстрирует по отношению к дрожжевым и дрожжеподобным грибкам.

Флуконазол относится к категории противогрибковых препаратов

Фармакологическое действие препарата направлено на увеличение проницаемости клеточной стенки грибка. Нарушение синтеза определенных веществ влечет за собой частичное или полное разрушение клеточной мембраны. Вследствие этого в клетку попадает большое количество солевых соединений и воды – именно из-за этого она и гибнет, а вслед за ней – и весь мицелий.

Отличительной особенностью флуконазола является то, что он обладает высокой биодоступностью. Действующее вещество свободно проникает во все жидкости организма. Максимальная концентрация наблюдается спустя несколько часов после приема, и сохраняется на протяжении суток.

Флуконазол проходит через печень, но в этом органе вещество не метаболируется. Соответственно, оно практически в неизменном виде начинает накапливаться в секретируемой жидкости – моче, влагалищном секрете, поту, желудочном соку, различном слизистом отделяемом.

Следовательно, качество выведения активных компонентов препарата напрямую зависят от деятельности почек.

Прежде чем интересоваться, как пить Флуконазол при молочнице у женщин, нужно разобраться в том, в каких лекарственных формах выпускается данный препарат.

Форма выпуска Описание
Таблетки Наиболее распространенная лекарственная форма, широко применяется для лечения любых форм кандидоза. Содержат 50, 100 и 150 мг активного вещества. Помимо флуконазола, в составе также присутствует стеарат магния, лактоза, кукурузный крахмал и другие вспомогательные вещества.
Капсулы Как и таблетки, капсулы могут содержать 50, 100 и 150 мг активного вещества. Такая лекарственная форма предназначена для системного лечения любых форм молочницы, но только на начальных стадиях.
Свечи Суппозитории – отличный вариант для лечения вагинального кандидоза. Обладают мощным фунгицидным действием, благодаря чему в некоторых случаях способны справиться с молочницей за один раз. Кроме того, свечи избавляют пациентку от проявлений негативной симптоматики, улучшая качество ее жизни, в том числе и половой.
Суспензии Специфическая лекарственная форма. Как правило, наиболее часто используется в педиатрии, поскольку суспензия хорошо воспринимается детьми. Также это может стать отличным вариантом для пациентов, имеющих различные проблемы с глотательным рефлексом.
Растворы для инфузий Как правило, назначаются в условиях стационара, если требуется максимально быстрое воздействие флуконазола на грибковую инфекцию. Предназначены для системной терапии.

Лечить молочницу на сегодняшний день гораздо проще, нежели это было раньше. Современный фармакологический рынок предлагает большое количество препаратов, которые способны справиться с кандидозом в сравнительно короткие сроки. Флуконазол при молочнице – как принимать данное средство, которое считается одним из наиболее эффективных в своем классе?

Таблетированная форма, как уже говорилось выше, является наиболее распространенной. Попадая внутрь желудка, таблетка быстро растворяется, после чего ее содержимое всасывается кишечником и попадает в кровоток, а уже оттуда – непосредственно к месту назначения.

Флуконазол инструкция по применению при молочнице у женщин – как принимать:

  • при начальной стадии заболевания – однократное применение препарата с дозировкой 150 мг;
  • при хроническом кандидозе – одна таблетка каждый день на протяжении нескольких месяцев. Дозировка рассчитывается лечащим врачом, в индивидуальном порядке;
  • рецидивирующая молочница – по три таблетки каждые три дня, на протяжении недели;
  • острая форма кандидоза, что сопровождается выраженной симптоматикой – по две таблетки 150 мг на протяжении нескольких дней, до исчезновения негативных симптомов;
  • для лечения полового партнера (если у него не обнаружен кандидоз) – однократный прием одной таблетки;
  • профилактика заболевания – одна таблетка (100 или 150 мг) в квартал;
  • для лечения детей старше шести лет – одна таблетка 50 мг. Но лучше отдавать предпочтение суспензии.

Как принимать Флуконазол при молочнице у женщин в таблетированной форме? Прием такого препарата не привязан к приему пищи, то есть, таблетку можно пить когда угодно, хоть среди ночи.

Пить препарат можно тогда когда вам удобно, он не привязан к приему пищи

Флуконазол обязательно нужно запивать большим количеством воды – это актуально для всех противогрибковых и антибактериальных препаратов.

Необходимо помнить, что неправильное применение данных таблеток может привести к появлению в организме грибов, устойчивых к воздействию флуконазола. Соответственно, ни в коем случае нельзя назначать себе это средство самостоятельно – обязательно потребуется консультация врача.

Преимуществом вагинальных суппозиториев является то, что активное вещество воздействует непосредственно на очаг инфекции, благодаря чему можно добиться повышения терапевтического эффекта. В отличие от свечей Клотримазол, Флуконазол не выпускается в виде ректальных суппозиториев, то есть, этот препарат может вводиться только во влагалище.

Применение интравагинального метода терапии может быть самостоятельным или являться частью комплексного лечения. Это напрямую зависит от стадии развития заболевания. Справиться с начальной молочницей можно одними лишь свечками. Хронический недуг лечиться в комплексе с другими противогрибковыми препаратами.

Как правильно применять свечи:

  • предварительно рекомендуется провести спринцевание влагалища антисептическими и антимикотическими средствами. В любом случае, гигиена половых органов обязательна;
  • суппозиторий нужно извлечь из защитной оболочки, после чего аккуратно ввести во влагалище. Далее следует полежать примерно полчаса, чтобы свеча растаяла и впиталась в слизистую;
  • в день нужно применять по две свечи. Если речь идет о начальном стадии кандидоза, достаточно будет однократного применения;
  • длительность терапевтического курса определяет лечащий врач. Как правило, он длится 7-10 дней.

Преимуществом суппозиториев является то, что активное вещество воздействует непосредственно на очаг инфекции

Возможно, пациентке придется интересоваться, как принимать Флуконазол при молочнице у женщин в капсулах или в других лекарственных формах, так как вагинальные суппозитории могут быть противопоказаны определенным группам больных.

Как и любое другое сильнодействующее противогрибковое средство, Флуконазол имеет ряд противопоказаний. Их можно разделить на условные и безусловные. К первым относятся те, при которых прием препарата может осуществляться, но с максимальной осторожностью, и под контролем врача. Это, например:

  • нарушения сердечного ритма;
  • нарушение функциональности печени и почек;
  • неспособность организма усваивать лактозу;
  • второй и третий триместр беременности.

Безусловные противопоказания – это те, при которых принимать Флуконазол категорически запрещено:

  • возраст пациента до пяти лет;
  • первый триместр беременности;
  • параллельное использование другие противогрибковых или антибактериальных средств;
  • период грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.

Многих интересует, можно ли пить Флуконазол при месячных? Если речь идет о таблетках, то это не окажет никакого воздействия на организм, и не уменьшит эффективность лечения. А вот если женщина лечится вагинальными суппозиториями, то нужно выбирать такой момент, чтобы внезапно не наступили месячные.

Что касается побочных эффектов, то они тоже есть. Причем они проявляются со стороны различных систем организма:

  • желудочно-кишечный тракт – тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, понос;
  • сердечно-сосудистая система – желудочковая тахикардия (наблюдается крайне редко);
  • нервная система – головная боль, головокружения, судороги;
  • кожный покров – гиперемия, сыпь, крапивница;
  • печень и желчный пузырь – гепатит, желтуха, токсическое поражение печени, печеночная недостаточность;
  • кроветворная система – лейкопения, нейтропения, гранулоцитоз.

Флуконазол – современный противогрибковый препарат, который может помочь справиться с любыми видами молочницы.

Вагинальный кандидоз является одним из наиболее распространенных женских недугов. Признаки, характерные для патологии, вызывают массу неприятных ощущений и дискомфорт. К счастью, справиться с ними можно достаточно быстро. Положительный результат терапии дает применение такого средства, как «Флуконазол» (свечи).

Производством лекарства занимаются зарубежные и отечественные фармацевтические компании. Именно этот факт влияет на стоимость противогрибкового препарата.

Свечи оказывают мощный терапевтический эффект, воздействуя непосредственно в очаге патологического процесса. Достичь этого удается благодаря высокому проценту усвоения компонентов лекарственного средства.

Лечебный эффект препарата обеспечивает его состав. Свечи «Флуконазол» способны оказывать противогрибковое воздействие за счет наличия в составе флуконазола (Fluconazole). Это основное действующее вещество, которое блокирует ферментативные процессы, происходящие в клетках болезнетворных микроорганизмов, что приводит к их гибели.

Распространенный синтетический противогрибковый препарат для лечения и профилактики кандидоза

Флуконазол выпускается в нескольких лекарственных формах: таблетки, мазь, свечи, капсулы, порошки, гранулы.

Флуконазол таблетки – твердая дозированная форма с основным действующим веществом Fluconazole. Дозировка указывается в миллиграммах. На одну таблетку приходится 50, 100, или 150 мг активного вещества в зависимости от требуемой дозировки (100 мг – 10 и 2 таблетки, 150 мг – 1 и3 таблетки, 50 мг – 1,2,3 таблетки в упаковке). Как пьется флуконазол в таблетках описано в инструкции: 50-400 мг – 1 раз/сут.

Вспомогательные вещества: крахмал, лактоза, тальк, полиэтиленгликоль, аэросил, стеарат магния. Данные вещества влияют на цвет препарата и вкусовые качества. Лечебного эффекта на организм не оказывают. Таблетки в основном применяются для лечения заболеваний хронического типа.

Латинское название вещества Флуконазол

Свечи с флуконазолом название

Флуконазол

Fluconazolum (

Fluconazoli)

альфа-(2,4-Дифторфенил)-альфа-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1H-1,2,4-триазол-1-этанол

Название Значение Индекса Вышковского
®
Флуконазол 0.7751
Дифлюкан® 0.376
Микосист® 0.0449
Флюкостат® 0.0446
Микомакс® 0.0229
Дифлазон® 0.0089
Микофлюкан® 0.0053
Форкан® 0.0039
Флуконазол Сандоз 0.0024
Флукорал 0.0022
Флукорус® 0.0015
Флуконазол Гексал 0.0011
Флуконазол-Тева 0.0011
Флюкорем 0.001
Флукомицид СЕДИКО 0.0009
Фунголон 0.0009
Флуконазол ШТАДА 0.0008
Цискан® 0.0007
Флуконорм 0.0007
Майконил 0.0007
Медофлюкон® 0.0005
Веро-Флуконазол 0.0005
Флукозан 0.0005
Флукомабол® 0.0005
Фангифлю 0.0005
Флуконазол Канон 0.0005
Проканазол 0.0004
Флукозид 0.0004
Флуконазол-OBL 0.0004
Флуконазол Эльфа 0.0004
Флуконазол-ЛЕКСВМ 0.0003
Флуконазол Каби 0.0003
Флуконазол-Акти 0.0003
Дисорел-Сановель 0.0003
Флуконазол Медисорб
Биннофлуназол
Флуконазол-ВЕРТЕКС

Причины появления молочницы

Грибки рода Кандида – основные возбудители патологического состояния, при котором нарушается нормальная микрофлора влагалища. Активация деятельности микроорганизмов происходит под влиянием внешних и внутренних факторов. Спровоцировать развитие заболевания может гормональное нарушение, дисбактериоз, длительное лечение антибиотиками, ношение синтетического нижнего белья, наличие у женщины хронических болезней мочеполовой системы.

Появление вагинального кандидоза часто связано с беременностью. В этот период иммунная система работает не на полную мощность, что позволяет грибку кандида «атаковать» женский организм и начать размножение. Для лечения кандидоза медикаменты беременным назначаются с особой осторожностью. Назначить «Флуконазол» (вагинальные свечи) может только специалист.

Противопоказания

Противогрибковые свечи «Флуконазол» инструкция по применению рекомендует использовать при появлении первых симптомов вагинального кандидоза, вызванного дрожжеподобными грибами. Установить такой диагноз может только врач после проведения обследования пациентки. Интравагинальное применение свечей может быть назначено в комплексе с пероральными противогрибковыми медикаментами, оказывающими системное воздействие. Эффективными являются капсулы «Флуконазол» (150 мг).

Свечи и капсулы для лечения молочницы следует использовать в течение 5-7 дней. Более подробную схему терапии определяет врач. После курса лечения пациентка должна пройти контрольное обследование. При необходимости противогрибковую терапию назначают и партнеру.

Флуконазол является достаточно сильным антимикотическим веществом. Поэтому при назначении свечей на его основе следует учитывать некоторые противопоказания к применению. Согласно инструкции средство не подходит для лечения в следующих случаях:

  • непереносимость действующего вещества;
  • повышенная чувствительность к флуконазолу;
  • тяжелые патологии печени и почек;
  • беременность;
  • период лактации;
  • тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы.

Свечи от молочницы «Флуконазол» во время беременности назначаются крайне редко. Это связано и с риском возникновения побочных явлений и с возможным негативным влиянием действующего вещества на развитие плода.

Флуконазол запрещено принимать во время беременности, поэтому перед его употреблением необходимо убедиться в ее отсутствии. Во время лечения препаратом нельзя вести половую жизнь. При обнаружении гиперчувствительности к лекарству важно прекратить лечение и обратиться к доктору. Противопоказано применение медикамента совместно с препаратами Астемизол и Терфинадин.

  • криптококкоз независимо от места распространения;
  • генерализованный кандидоз, кандидемия и все производные формы данного рода инфекции;
  • кандидоз всех слизистых оболочек в организме;
  • генитальный кандидоз;
  • вагинальный кандидоз (молочница);
  • онихомикоз (грибок ногтей);
  • эпидермофития паховая;
  • разноцветный лишай;
  • профилактические мероприятия грибковых инфекций, после перенесенной лучевой терапии;
  • дерматомикоз не зависимо от места распространения.
Предлагаем ознакомиться  Свечи Генферон — инструкция, применение, цены, аналоги и отзывы

Препарат флуконазол могут назначать всем возрастным группам, независимо от принадлежности к полу.

Применение препарата противопоказано при индивидуальной непереносимости основного компонента пациентом или высокой чувствительности организма к группе триазолов. Применение противопоказано при одновременном применении со следующими препаратами:

  • терфенадин (лекарственный препарат для лечения аллергия);
  • цизаприд.(лекарственный препарат, предназначенный для лечения расстройств желудочно-кишечного тракта);
  • астемизол;
  • пимозидом;
  • химидин;
  • эритромицин.

Флуконазол

В отдельных случаях применения препарата противопоказано в детском возрасте.

С осторожностью препарат принимается при почечной и печеночной недостаточности. Препараты, которые активно перерабатываются печенью, не всегда могут одновременно использоваться с флуконазолом. В редких случаях наблюдается поражение клеток печени при приеме флуконазола.

Капсулы, раствор для инфузий

Повышенная чувствительность к флуконазолу, азольным соединениям со сходной флуконазолу структурой; прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с ЛС, удлиняющими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин (см. «Взаимодействие»).

Фармакологическая группа вещества Флуконазол

Действие препарата направлено на угнетение грибковых инфекций, обладающих зависимостью от цитохром Р450. Распространение инфекции в организме происходит за счет преобразования ланостерола в эргостерол в клетках грибов. Действующее вещество останавливает данный процесс, за счет угнетения процесса превращения. Угнетение направлено только инфекцию, система цитохрома Р450, работающая во благо клеток человека не попадает под действие.

Флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность достигает до 90 %. Равномерно распределяется в тканях, а также накапливается в коже. Важно знать и помнить, что препарат проникает во все биологические жидкости в организме человека, а именно слюну, мокроту любого характера, плазму крови, суставную жидкость, грудное молоко, спинномозговуя жидкость. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи.

Из организма Флуконазол выводится в течение 30 часов через мочевыделительную систему.

Лекарственное взаимодействие

Свечи с флуконазолом название

Переносимость флуконазола обычно очень хорошая.

В клинических и постмаркетинговых* исследованиях по изучению применения флуконазаола отмечали следующие побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы*: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны иммунной системы*: анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, кожный зуд).

Со стороны обмена веществ и питания*: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение*, судороги*, изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия*, рвота*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, повышение концентрации билирубина в плазме крови, сывороточной активности AЛT, ACT, ЩФ, нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, желтуха*, холестаз, гепатоцеллюлярное повреждение.

Свечи с флуконазолом название

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, алопеция*, эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны сердца*: удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (см. «Меры предосторожности»).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость, вертиго.

У некоторых пациентов, особенно с серьезными заболеваниями, такими как СПИД или рак, при лечении флуконазолом и сходными ЛС наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени (см. «Меры предосторожности»), однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Однократное или многократное применение флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона при их одновременном применении.

Одновременное применение флуконазола со следующими ЛС противопоказано

Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. желудочковая тахикардия по типу «пируэт». Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и удлинению интервала QT на ЭКГ. Одновременное применение цизаприда и флуконазола противопоказано.

Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых ЛС и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате удлинения интервала QT на ЭКГ. При применении флуконазола в дозе 200 мг/сут удлинение интервала QT на ЭКГ не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови.

Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими ЛС, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях к развитию желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.

Пимозид: несмотря на то что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях к развитию желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.

Свечи с флуконазолом название

Хинидин: несмотря на то что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях с развитием желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.

Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардии по типу «пируэт») и вследствие этого — внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола

Одновременно принимаемые ЛС, влияющие на флуконазол. Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению значения AUC и длительности Т1/2 флуконазола на 25 и 20% соответственно. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Одновременно принимаемые ЛС, на которые влияет флуконазол. Флуконазол является сильным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других ЛС, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном применении с флуконазолом.

Свечи с флуконазолом название

В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных ЛС, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4–5 дней после его отмены в связи с длительным Т1/2.

Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и Vd, удлинение Т1/2 алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина в плазме крови можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.

Амфотерицин В: в исследованиях на мышах (в т.ч. с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты — небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной Candida albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans, и антагонизм при системной инфекции, вызванной Aspergillus fumigatus. Клиническое значение данных результатов неясно.

Антикоагулянты: как и другие противогрибковые ЛС (производные азола), флуконазол при одновременном применении с варфарином повышает ПВ (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, носовые и желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать ПВ в период терапии и в течение 8 нед после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина.

Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама в плазме крови и психотропные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости одновременной терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50%, Сmax — на 25–32% и Т1/2 — на 25–50% благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.

Карбамазепин: флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает сывороточную концентрацию карбамазепина на 30%. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации в плазме крови/эффекта.

Невирапин: совместный прием флуконазола и невирапина увеличивает приблизительно на 100% экспозицию невирапина по сравнению с контрольными данными по отдельному применению невирапина. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении ЛС необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами.

БКК: некоторые БКК (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию БКК. Рекомендован контроль развития побочных эффектов.

Циклоспорин: у пациентов с трансплантированной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови. Однако при многократном применении флуконазола в дозе 100 мг/сут изменение концентрации циклоспорина в плазме крови у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина в плазме крови.

Преимущества применения свечей при молочнице

Современная фармацевтическая промышленность предлагает лечить молочницу при помощи лекарств в форме таблеток, свечей, капсул, мазей. Лидирующую позицию занимают, конечно же, свечи, предназначенные для интравагинального введения. Применять их рекомендуется только после сдачи анализов и определения типа возбудителя.

Одними из наиболее действенных считаются суппозитории на основе флуконазола. Действующее вещество находится в составе таких препаратов, как «Дифлюкан», «Флюкостат», «Медафлюкон», «Форкан». Практически в каждой аптеке можно приобрести свечи «Флуконазол». Инструкция по применению позиционирует лекарство, как недорогое и быстродействующее.

Преимуществом использования свечей от молочницы является воздействие действующих компонентов в очаге воспалительного процесса и отсутствие негативного влияния на систему в целом. «Флуконазол» быстро устраняет неприятные симптомы вагинального кандидоза. Свечи можно использовать несколько дольше, чем таблетки или капсулы.

Недостатки терапии

Свечи от молочницы обычно рекомендуют использовать в составе с другими противогрибковыми лекарствами. Это значит, что системного влияния антимикотических компонентов избежать не удастся. Следует учитывать, что при интравагинальном использовании противогрибковых медикаментов интимная жизнь находится под запретом.

Предлагаем ознакомиться  Демонстративное игнорирование мужчины

Эффективность свечей на основе флуконазола и других антимикотических веществ доказана только на начальном уровне развития вагинального кандидоза. Если же недуг уже длительное время беспокоит женщину, придется использовать для лечения препараты системного воздействия.

«Флуконазол» (свечи) инструкция по применению при молочнице рекомендует применять уже на начальной стадии развития патологии. В противном случае препарат может не оказать должного терапевтического эффекта.

Фармакология

Фармакодинамика

Флуконазол — триазольное противогрибковое ЛС — мощный селективный ингибитор синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазол продемонстрировал активность в условиях in vitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Была показана активность флуконазола в условиях in vitro в отношении следующих микроорганизмов: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae; однако клиническое значение этого неизвестно.

При приеме внутрь и в/в введении флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность флуконазола при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp..

Установлена также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum, у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от системы цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов в плазме крови у женщин детородного возраста.

Механизмы развития резистентности к флуконазолу. Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил-14-α-деметилаза), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.

Свечи с флуконазолом название

Точечные мутации в гене ERG11, кодирующим фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами множественной лекарственной устойчивости (MDR), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам (CDR).

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.

Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация определяется как промежуточная (16–32 мкг/мл), рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.

Свечи с флуконазолом название

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от таковых при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе, и Tmax в плазме крови составляет 0,5–1,5 ч после приема флуконазола натощак, а Т1/2 — около 30 ч. 90% Css достигается к 4–5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата 1 раз в сутки). При приеме внутрь Tmax — 4 ч.

Применение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90% Css ко 2-му дню терапии. Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11–12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация средства в слюне и мокроте сходны с его концентрацией в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточную. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г.

Свечи с флуконазолом название

Концентрация флуконазола в ногтевой пластинке после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтевых пластинках, через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтевых пластинках.

Препарат выводится в основном почками, примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный Т1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю — по другим показаниям.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Капсулы раствор для инфузий

Свечи с флуконазолом название

Дети. Ниже представлены полученные значения Т1/2 (часы) и AUC (мкг·ч/мл) в зависимости от возраста и дозы флуконазола.

9 мес–13 лет: однократно внутрь 2 мг/кг — 25 ч и 94,7 мкг·ч/мл.

9 мес–13 лет: однократно внутрь 8 мг/кг — 19,5 ч и 362,5 мкг·ч/мл.

Средний возраст 7 лет: многократно внутрь 3 мг/кг — 15,5 ч и 41,6 мкг·ч/мл.

11 дней–11 мес: однократно в/в 3 мг/кг — 23 ч и 110,1 мкг·ч/мл.

5–15 лет: многократно в/в 2 мг/кг — 17,4* ч и 67,4* мкг·ч/мл.

5–15 лет: многократно в/в 4 мг/кг — 15,2* ч и 139,1* мкг·ч/мл.

5–15 лет: многократно в/в 8 мг/кг — 17,6* ч и 196,7* мкг·ч/мл.

* Показатель, отмеченный в последний день.

Недоношенным детям (около 28 нед развития) флуконазол вводили в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз, в то время пока дети оставались в отделении интенсивной терапии. Средний T1/2 составлял 74 ч (в пределах 44–185 ч) в 1-й день, с уменьшением на 7-й день в среднем до 53 ч (в пределах 30–131 ч) и на 13-й день в среднем до 47 ч (в пределах 27–68 ч).

Значение AUC составляло 271 мкг·ч/мл (в пределах 173–385 мкг·ч/мл) в 1-й день, затем увеличивалось до 490 мкг·ч/мл (в пределах 292–734 мкг·ч/мл) на 7-й день и снижалось в среднем до 360 мкг·ч/мл (в пределах 167–566 мкг·ч/мл) к 13-му дню.

Vd составлял 1183 мл/кг (в пределах 1070–1470 мл/кг) в 1-й день, затем увеличивался в среднем до 1184 мл/кг (в пределах 510–2130 мл/кг) на 7-й день и до 1328 мл/кг (в пределах 1040–1680 мл/кг) на 13-й день.

Пожилой возраст. При однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь у пациентов пожилого возраста 65 лет и старше (некоторые из них одновременно принимали диуретики) Tmax в плазме крови составляло 1,3 ч после приема и Сmax — 1,54 мкг/мл, средние значения AUC — (76,4±20,3) мкг·ч/мл, а средний T1/2 — 46,2 ч.

Значения этих фармакологических параметров выше, чем у молодых пациентов, что, вероятно, связано с пониженной почечной функцией, характерной для пациентов пожилого возраста. Одновременное применение диуретиков не вызывало выраженного изменения AUC и Сmax в плазме крови. Cl креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, выводимого почками в неизмененном виде (0–24 ч, 22%), и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пациентов пожилого возраста ниже по сравнению с молодыми.

Аналоги препарата

Для каждой формы флуконазола выпуска есть свои аналоги.

  • Свечи: нистатин, ливарол, пимафуцин, тержинан, бетадин.
  • Мазь: нистатин.
  • Таблетки имеют такие же аналоги, как и капсулы.
  • Капсулы: микосист, дифлюкан, микомакс, флюкостат, дифлазон, медофлюкон, веро-флуконазол, нофунг, сафоцид, проканазол.

В большинстве случаев аналоги содержат такое же активное вещество. Узнать об аналоге флуконазола можно в аптеке или у врача.

«Нистатин» или свечи «Флуконазол»?

Инструкция по применению свечей на основе флуконазола говорит о том, что средство эффективно при борьбе с различными видами дрожжеподобных грибков, которые вызывают развитие генитального кандидоза. Это является существенным преимуществом медикамента. Свечи от молочницы «Нистатин», имеющие одноименное действующее вещество, оказывают фунгистатическое влияние только на грибки рода Кандида.

Несмотря на узкий спектр воздействия, препарат пользуется большой популярностью и неоднократно успел подтвердить свою эффективность. Грибки проявляют высокую чувствительность к активному компоненту и практически не вырабатывают устойчивость к нему. Длительность применения свечей – 2 недели. Дозировка и кратность введения определяется специалистом. Противогрибковые свечи часто назначают в период антибактериального лечения воспаления органов мочеполового тракта.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени; нарушение функции почек; появление кожной сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Особенности применения свечей

Свечи от молочницы «Флуконазол» инструкция рекомендует вводить на ночь, чтобы не чувствовать дискомфорт, возникающий на фоне растворения суппозитории. Предварительно следует принять душ и тщательно вымыть наружные половые органы. После распаковывания свечи не стоит длительно держать ее в руках, потому как она быстро начинает таять.

После введения свечи необходимо находиться в положении лежа не менее получаса. Этого времени вполне достаточно для того, чтобы активное вещество начало действовать. В период использования свечей от молочницы необходимо использовать ежедневные прокладки, чтобы лекарство не оставляло пятна на белье.

Суппозитории являются одной из самых эффективных и безопасных форм лекарственных средств в борьбе против возбудителей кандидоза. Гинекологи назначают Флуконазол свечи для устранения зуда и воспаления во влагалище. Данный препарат эффективно борется с возбудителями молочницы, оказывает на патологию симптоматическое и фунгицидное действие.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и контролируемых исследований по изучению применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.

Описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400–800 мг/сут). Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривления бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца.

В настоящее время нет доказательств связи перечисленных врожденных аномалий с применением низких доз флуконазола (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кандидоза) в I триместре беременности. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.

Категория действия на плод по FDA — C.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому его применение у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Флуконазол запрещено принимать для лечения и профилактики молочницы женщинам в положении и в период кормления грудью. Употребление таблеток или применение свечей может отразиться на здоровье плода. Учеными было доказано, что пациентки, принимающие данное лекарственное средство во время вынашивания ребенка, чаще рожали детей с отклонениями работы сердца и другими пороками развития.

Использовать Флуконазол при беременности следует крайне осторожно и только по указанию врача

Точные исследования по воздействию препарата во время беременности не проводились, но все же контроль приема при беременности осуществлялся. Прием препарата осуществлялся в 1 триместре. У детей, чьи мамы принимали флуконазол при беременности, были проблемы со здоровьем после рождения.

Предлагаем ознакомиться  Что собой представляет мозоль под ногтем?

Разновидности нарушений со здоровьем:

  • короткоголовость;
  • волчья пасть;
  • тонкие и удлиненные ребра;
  • пороки сердца;
  • изменения лицевой части черепа;
  • искривленные бедренные кости.

Точных доказательств о том, что эти нарушения связаны с применением флуконазола, нет.

Флуконазол при беременности для лечения кандидоза следует использовать в том случае, если терапия принесет эффективность после использования, а риски для плода снижены к минимуму. Как принимать флуконазол решает лечащий врач, самолечение противопоказано.

Если женщина планирует зачатие ребенка, то необходимо сначала пройти курс лечения. При использовании лекарства в форме таблеток или капсул следует воспользоваться контрацептивами, во избежание наступления беременности в период лечения.

Как применять Флуконазол при молочнице

Перед применением суппозиториев необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, потому что размер доз Флуконазола зависит от тяжести заболевания, которую может определить только гинеколог. Кроме того, молочница очень часто сочетается с другими воспалительными половыми инфекциями. При хронической форме вагинальных кандидозов назначается комплексное лечение, используются длительные схемы. Для лечения первых симптомов заболевания может понадобиться всего 1 таблетка, принятая единовременно. Особенности применения:

  • Вагинальные свечи вводятся во влагалище по 1 шт. на ночь при легкой форме поражения и по 1 шт. 2 раза в день при хронической молочнице.
  • При тяжелых формах заболевания, сопровождающихся другими инфекционными заболеваниями, рекомендуется делать предварительное антимикотическое спринцевание.
  • Лучше всего использовать свечи с препаратами для восстановления микрофлоры половых органов.
  • Средняя продолжительность лечения составляет 1 неделю.
  • Во время курса терапии важно полностью отказаться от половой жизни.
  • Для наибольшей эффективности лечения рекомендуется принимать препарат обоим половым партнерам.

Скорость действия препарата зависит от степени поражения грибковой инфекцией, дозы лекарственного средства, индивидуальных физиологических особенностей. На ранних стадиях грибкового заболевания суппозитории Флуконазол помогают устранить недуг всего за одно применение. Острые, хронические формы кандидозного грибка могут лечиться на протяжении нескольких недель. В любом случае дозировка средства определяется врачом, а прием лекарства может продолжаться даже тогда, когда симптомы уже исчезли.

Особые указания

Не следует прекращать лечение после избавления явных симптомов молочницы. Преждевременная отмена Флуконазола может привести к рецидивам и ухудшению состояния. Отменять лечение препаратом следует в нескольких случаях:

  • При обнаружении поражений печени. В очень редких случаях компоненты лекарства могут спровоцировать токсические изменения данного органа.
  • При появлении сыпи. У некоторых пациентов, особенно больных СПИДом, может развиться аллергическая реакция на препарат, сопровождаемая покраснением кожных покровов.

Применение препарата необходимо осуществлять строго по схеме, расписанной врачом, во избежание появления рецидивов.

Пациенты с нарушением работы печени, почек должны с осторожностью применять препарат. При нарушении работы почек рекомендуется снижать дозировку флуконазола, если лечение отменить невозможно.

Флуконазол не противопоказан для применения больными СПИДом, но риск появления кожных реакций у них выше. Если кожные реакции проявляются, то применение препарата необходимо отменить.

Перед применением препарата необходимо детально ознакомиться с инструкцией самому пациенту, возможно о каких-то нарушениях в организме врач не знает, поэтому лишним информация для человека не будет.

При превышении дозировки могут появиться галлюцинации и снизиться уровень ориентация в пространстве. При наступлении передозировки необходимо сделать промывание желудка. На восстановление организма после передозировки уходит около 2-х суток. Промывание рекомендовано производить в условиях стационара. Применяются кишечные сорбенты, используются капельницы с солевыми растворами.

Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.

Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Лекарственное взаимодействие

  1. Препарат рифампицин сокращает время выведения флуконазола из крови, в связи с чем, дозировка второго препарата может быть увеличена, если отсутствуют иные противопоказания.
  2. Снижается доза флуконазола при одновременном применении с гидрохлоротиазидом, так этот препарат усиливает действие.

Флуконазол может влиять на действие препаратов:

  • алфентанил;
  • нортриптин;
  • амитриптилин;
  • амфоретицин В;
  • мидазолам;
  • триазолам;
  • варфарин;
  • вариконазол;
  • галофантрин;
  • зидовудин;
  • карбамазепин;
  • лозартан;
  • метадон;
  • преднизалон;
  • рифатубин;
  • сахвинавир;
  • сиролимус;
  • такролимус;
  • фенитоин;
  • фентанил;
  • циклоспорин;
  • циклофосфамид.

Свечи с флуконазолом название

Галофантрин: флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом, как и с другими ЛС азолового ряда, возможно развитие аритмии — желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому совместное применение не рекомендуется.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: при одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (такими как флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными ЛС следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза.

Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-3174), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом рецепторов ангиотензина II. Необходим регулярный контроль АД.

Метадон: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.

НПВС: Сmax и AUC флурбипрофена в плазме крови увеличиваются на 23 и 81% соответственно. Аналогично: Сmax и AUC фармакологически активного изомера (S-( )-ибупрофен) повышались на 15 и 82% соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг).

Свечи с флуконазолом название

При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Сmax и AUC целекоксиба в плазме крови увеличиваются на 68 и 134% соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.

Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВС, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (например напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВС.

При одновременном применении НПВС и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВС.

Пероральные контрацептивы: при одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенное влияние на концентрацию гормонов в плазме крови не установлено, тогда как при ежедневном применении 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела в плазме крови увеличиваются на 40 и 24% соответственно, а при применении 300 мг флуконазола 1 раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме крови возрастают на 24 и 13% соответственно.

Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения обоих ЛС следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к ускорению метаболизма преднизона.

Свечи с флуконазолом название

Рифабутин: одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего до 80%. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Пациентов, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Саквинавир:AUC саквинавира в плазме крови повышается приблизительно на 50%, Сmax — на 55%, клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50% в связи с ингибированием печеночного метаболизма изоферментом CYP3A4 и ингибирования Р-gp. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.

Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса изоферментом CYP3A4 и Р-gp. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.

Производные сульфонилмочевины: флуконазол приводит к удлинению Т1/2 производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) для приема внутрь. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать одновременное применение флуконазола и производных сульфонилмочевины для приема внутрь, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того необходим регулярный контроль глюкозы крови и при необходимости — коррекция дозы производных сульфонилмочевины.

Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего до 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики ЛС не отмечено при применении такролимуса в/в.

Теофиллин: при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола пациентам, принимающим теофиллин в высоких дозах, или пациентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и при необходимости скорректировать терапию соответствующим образом.

Свечи с флуконазолом название

Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его одновременном применении с ЛС, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и сильными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например флуконазол). Может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.

Алкалоиды барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например винкристин и винбластин) в плазме крови и т.о. приводить к нейротоксичности, что может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.

Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью транс-ретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.

Зидовудин: при одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение Сmax и AUC зидовудина в плазме крови на 84 и 74% соответственно. Данный эффект, вероятно, обусловлен замедлением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней у больных со СПИДом и СПИД-ассоциированным комплексом установлено значительное увеличение в плазме крови AUC зидовудина (20%).

Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Вориконазол (ингибитор изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4): одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг 2 раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг/сут в течение 4 дней) приводит к увеличению Сmax и AUC вориконазола в плазме крови на 57 и 79% соответственно.

Исследования взаимодействия флуконазола (для приема внутрь) при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимое влияние на всасывание флуконазола.

Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола, взаимодействия с ЛС в результате однократного приема флуконазола неизвестны.

Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими ЛС специально не изучалось, но оно возможно.

Раствор для инфузий

Флуконазол в виде раствора для инфузий совместим со следующими растворами: 20% раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в декстрозе, 4,2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, 0,9% раствор натрия хлорида.

Свечи с флуконазолом название

Флуконазол в виде раствора для инфузий можно вводить в инфузионную систему вместе с одним из перечисленных выше растворов. Хотя случаи специфической несовместимости флуконазола с другими средствами не описаны, тем не менее, смешивать его с любыми другими препаратами перед инфузией не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях — судороги.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.

Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

, ,
Поделиться
Похожие записи
Комментарии:
Комментариев еще нет. Будь первым!
Имя
Укажите своё имя и фамилию
E-mail
Без СПАМа, обещаем
Текст сообщения
Adblock detector