Клиника для мужчин
Назад

АНТИКОАГУЛЯНТЫ, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ПРОЦЕСС СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ

Опубликовано: 22.04.2020
Время на чтение: 3 мин
0
6

Что такое антикоагулянты, фарм. эффект

Антикоагулянты – это препараты разжижающие кровь, кроме этого они снижают риск других тромбозов, которые могут появиться в последующем. Различают антикоагулянты прямого и непрямого действия.

Другие прямые антикоагулянты

Данапароид. Это смесь гликозаминогликанов (84% гепарансульфата, 12% дерматансульфата, 4% хондроитинсульфата) со средней молекулярной массой 5500, получаемая из слизистой свиного кишечника. В США данапароид разрешено применять для профилактики тромбозов глубоких вен. Его назначают также при гепариновой тромбоцитопении, поскольку, как показывают исследования гепарин-зависимой активации тромбоцитов, он редко дает перекрестную реакцию с гепарином.

В рекомендуемых дозах данапароид в основном способствует ингибированию фактора Ха антитромбином III, но он не удлиняет ПВ и АЧТВ. Профилактически препарат назначают в фиксированной дозе (750 ед анти-Ха-активно-сти п/к 2 раза в сутки), с лечебной целью препарат вводят в/в в более высокой дозе, зависящей от веса тела.

Лепирудин (Лей'-Трег-63-десульфатогирудин) — рекомбинантное производное гирудина, прямого ингибитора тромбина, содержащегося в слюнных железах медицинских пиявок. Этот полипептид, состоящий из 65 аминокислотных остатков, прочно связывается как с активным центром тромбина, так и с его центром распознавания субстрата.

Лепирудин разрешен к применению в США для лечения больных гепариновой тромбоцитопенией (Warkentin, 1999). Препарат вводят в/в в дозе, позволяющей увеличить АЧТВ в 1,5—2,5 раза. Лепирудин выводится почками, его Т1/2 составляет примерно 1,3 ч. При ХПН лепирудин следует применять с осторожностью, поскольку он может накапливаться, приводя к кровотечениям.

Естественные антикоагулянты

Благодаря процессу свертывания крови организм сам позаботился о том, что тромб не выходит за пределы пораженного сосуда. Один миллилитр крови может способствовать свертыванию всему фибриногену в организме.

Предлагаем ознакомиться  Почему ночью болит спина в положении лежа: все симптомы, причины, лечение

За счет своего движения кровь поддерживает жидкое состояние, а также благодаря естественным коагулянтам. Естественные коагулянты производятся в тканях и после этого поступают в кровеносное русло, где препятствуют активации свертываемости крови.

К данным антикоагулянтам относятся:

  • Гепарин;
  • Антитромбин III;
  • Альфа-2 макроглобулин.

Низкомолекулярные гепарины

Низкомолекулярные гепарины — эноксапарин-натрий (клексан), надропарин кальций (фраксипарин), дельтапарин натрий (фрагмин) и др. Щ характеризуются высокой антиагрегантной и антикоагулянтной активностью. Высокая антитромботическая активность НМГ сочетается с меньшей частотой геморрагических осложнений, поскольку их активность обусловлена высокой анти-Ха активностью (90—1352 МЕ-мг-1) и низкой анти-Ха активностью (25—302 МЕ-мг"1).

Блокируя фактор Ха, НМГ тем самым ингибируют процесс свертывания крови на базе образования протромбиназы, т. е. значительно раньше, чем высокомолекулярный гепарин. Они катализируют образование комплекса основного антикоагулянта AT-III с тромбином и другими активированными факторами свертывания крови.

При дефиците AT-III гепарин не оказывает антикоагулянтного действия (необходимо введение свежей донорской плазмы). Способность НМГ влиять преимущественно на фактор Ха, сравнительно с анти-На активностью, обеспечивает надежный антикоагулянтный эффект в более низких дозах, а соответственно и меньший риск кровотечения.

Низкомолекулярные гепарины, образуя тройной комплекс с AT-III и тромбином, необратимо изменяют конфигурацию AT-III, сокращая его период полужизни до 3—6 ч. Имея низкомолекулярную массу и инактивируя фактор Ха, они не истощают запасы AT- III, а поэтому не требуют дополнительных трансфузий свежезамороженной плазмы, что дает возможность снизить стоимость антикоагулянтной терапии и риск трансфузионных (инфекционных) осложнений.

В отличие от гепарина НМГ не связываются с фактором Виллебранда и легко инактивируются на поверхности тромбоцитов, что значительно снижает риск геморрагических осложнений и развитие тромбоцитопений.

Высокая биодоступность (99 %), быстрая реабсорбция и длительный период полужизни обеспечивают стабильную концентрацию препарата в крови, что обусловливает быстрый и стойкий антикоагулянтный эффект, снижая частоту введения препарата до одного (профилактически) и двух (лечение) раз в сутки.

Предлагаем ознакомиться  Макмирор Комплекс суппозитории вагинальные 8 шт

Стабильность сывороточной концентрации НМГ разрешает отказаться от многократного лабораторного контроля активности системы гемокоагуляциии. Элиминация препаратов осуществляется преимущественно через почки в неизмененном виде.

Антикоагулянтный, антитромботический эффект НМГ на системном уровне способствует улучшению реологических свойств крови, предупреждает макро- и микротромбозы, нормализуя микроциркуляцию в органах и тканях, а следовательно, способствует стабилизации их функции, защите в условиях критической патологии.

Низкомолекулярные гепарины применяют как для профилактики, так и для лечения тромбоэмболических заболеваний и осложнений (табл. 2.22), которые могут возникать и у спортсменов после длительной иммобилизации вследствие травм.

Растворы НМГ выпускают в одноразовых стандартных шприцах разного цвета для предупреждения введения неадекватной дозы. Вводят препараты глубоко подкожно в передне-боковую и заднебоковую области брюшной стенки.

Для предупреждения свертывания крови при ее консервации используют раствор натрия гидроцитрата (по 10 мл 4—5 %-го раствора на 100 мл донорской крови). Этот препарат связывает Са2 и поэтому предупреждает превращение протромбина в тромбин.

К антикоагулянтам прямого действия можно отнести и лечебное влияние медицинских пиявок, в слюнных железах которых вырабатывается полипептид гирудин. С тромбином он образует неактивные соединения. Пиявки прикладывают к коже, присосавшись к которой они и вводят в кровь гирудин, оказывающий антикоагулянтное действие.

Применение антикоагулянтов

Клиническое применение антикоагулянтов рекомендовано при следующих заболеваниях:

  • Инфаркт легких и миокарда;
  • Инсульт эмболический и тромботический ( кроме геморрагического);
  • Флеботромбозы и тромбофлебиты;
  • Эмболия сосудов различных внутренних органов.

В качестве профилактики можно использовать при:

  • Атеросклероз артерий коронарных, сосудов мозговых и артерий периферических;
  • Пороки сердца ревматические митральные;
  • Флеботромбоз;
  • Послеоперационный период для предотвращения образования тромбов.

Противопоказания

К применению антикоагулянтов есть довольно много противопоказаний, поэтому обязательно уточните у врача, целесообразность приема средств.

Нельзя использовать при:

  • МКБ;
  • Язвенная болезнь;
  • Паренхиматозные заболевания печени и почек;
  • Септический эндокардит;
  • Повышенная проницаемость сосудов;
  • При повышенном давлении при инфаркте миокарда;
  • Онкозаболевания;
  • Лейкозы;
  • Острая аневризма сердца;
  • Аллергические заболевания;
  • Диатез геморрагический;
  • Фибромиомы;
  • Беременность.
Предлагаем ознакомиться  Уникальный боярышник: лечебные свойства для человека и ограничения к применению

С осторожностью при менструации у женщин. Не рекомендуют кормящим матерям.

Прямые и непрямые антикоагулянты

Различают прямые и непрямые антикоагулянты. Первые быстро разжижают кровь и выводятся из организма в течение нескольких часов. Вторые накапливаются постепенно, оказывая лечебное воздействие в пролонгированной форме.

Так как данные препараты понижают свертываемость крови, то нельзя понижать или повышать дозировку самостоятельно, а также сокращать время приема. Лекарства применяются по схеме, назначенной врачом.

Прямые ингибиторы тромбина

Прямые ингибиторы тромбина, как понятно из названия, непосредственно инактивируют тромбин. Одновременно они подавляют активность тромбоцитов. Применение этих препаратов не требует лабораторного контроля.

Бивалирудин вводится внутривенно при остром инфаркте миокарда для профилактики тромбоэмболических осложнений. В России этот препарат пока не применяется.

Дабигатран (прадакса) – таблетированное средство для снижения риска тромбозов. В отличие от варфарина, он не взаимодействует с пищевыми продуктами. Сейчас продолжаются исследования этого лекарства при постоянной форме фибрилляции предсердий. Препарат разрешен для применения в России.

,
Поделиться
Похожие записи
Комментарии:
Комментариев еще нет. Будь первым!
Имя
Укажите своё имя и фамилию
E-mail
Без СПАМа, обещаем
Текст сообщения
Adblock detector